4-溴-2-甲基苯甲酸在医药合成中具有重要的应用价值,它可以用于合成多种医药中间体。以下是具体的医药中间体合成示例:
1、合成罗沙司他中间体5-溴苯酞
用途:罗沙司他(Roxadustat, 代号FG-4592)是全球初个用于缓解肾性贫血的小分子低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂(HIF-PHI)类药物,4-溴-2-甲基苯甲酸是制备5-溴苯酞的重要原料,该物质是合成罗沙司他的关键中间体。
合成方法:向三口反应瓶中加入4-溴-2-甲基苯甲酸、二氯乙烷等原料,经过一系列化学反应,得到高纯度的5-溴苯酞,该方法不仅简单易行,而且成本低廉,反应易控制,产物收率和纯度均较高。
2、合成Fluralaner的中间体4-溴乙酰基-2-甲基苯甲酸甲酯
用途:Fluralaner是一种新型广谱驱虫药,用于缓解犬的跳蚤和蜱虫感染,4-溴-2-甲基苯甲酸也是合成Fluralaner重要中间体4-溴乙酰基-2-甲基苯甲酸甲酯的原料。
合成方法:先通过酯化反应将4-溴-2-甲基苯甲酸转化为4-溴-2-甲基苯甲酸甲酯;然后,再经过一系列复杂的化学反应,得到目标产物4-溴乙酰基-2-甲基苯甲酸甲酯。
3、其他潜在应用
虽然具体的合成路线和用途可能因不同的药物研发项目和市场需求而有所不同,但4-溴-2-甲基苯甲酸作为一种重要的有机合成原料,其在医药合成中的应用潜力是巨大的,它可以通过不同的化学反应路径,转化为多种具有生物活性的化合物,进而用于新药的研发和生产。
4-溴-2-甲基苯甲酸在医药合成中主要用于合成罗沙司他的关键中间体5-溴苯酞以及Fluralaner的中间体4-溴乙酰基-2-甲基苯甲酸甲酯等,这些中间体的合成不仅丰富了有机合成的路径和方法,也为新药的研发和生产提供了重要的原料保障。
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