4-溴-2-甲基苯甲酸是合成罗沙司他关键中间体5-溴苯酞的重要原料

罗沙司他（Roxadustat，代号FG-4592）是全球初个用于缓解肾性贫血的小分子低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂（HIF-PHI）类药物，它通过模拟脯氨酰羟化酶（PH）的底物之一酮戊二酸来抑制PH酶，从而影响PH酶在维持HIF生成和降解速率平衡方面的作用，达到纠正贫血的目的，这一药物为因慢性肾脏病引起的贫血患者提供了新的缓解手段，4-溴-2-甲基苯甲酸是合成罗沙司他关键中间体5-溴苯酞的重要原料。

在合成罗沙司他中间体中的作用

·关键原料：4-溴-2-甲基苯甲酸作为合成罗沙司他中间体5-溴苯酞的关键原料，在药物合成过程中扮演着重要角色。

·合成方法：通过一系列化学反应，如与N-溴代丁二酰亚胺和偶氮二异丁腈等反应物的混合与加热，可以高效地合成出高纯度的5-溴苯酞，具体步骤包括将4-溴-2-甲基苯甲酸与溶剂混合，再加入N-溴代丁二酰亚胺和引发剂，反应后得到目标产物，这种方法不仅简单易行，而且成本低廉，反应易控制，产物收率和纯度均较高。

其他应用

除了作为罗沙司他的中间体原料外，4-溴-2-甲基苯甲酸还可用于合成其他医药中间体，如Fluralaner的中间体4-溴乙酰基-2-甲基苯甲酸甲酯等，这显示了其在医药合成中的广泛应用潜力和多功能性。

物理化学性质

英文名：4-Bromo-2-methylbenzoic acid

CAS号：68837-59-2

分子量：215.04

密度：1.6±0.1 g/cm3

沸点：310.1±30.0 °C at 760 mmHg

熔点：180-184 °C

闪点：141.3±24.6 °C

外观性状：白色至灰白色结晶粉末

这些性质为4-溴-2-甲基苯甲酸在合成过程中的稳定性和反应活性提供了保障。

4-溴-2-甲基苯甲酸作为合成罗沙司他关键中间体5-溴苯酞的重要原料，在医药合成领域具有不可替代的作用，其独特的化学性质和广泛的应用潜力使得它成为医药行业中不可或缺的一部分。

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