3-溴-2-甲基苯甲酸可合成哪些受体拮抗剂？

3-溴-2-甲基苯甲酸作为一种重要的医药中间体，在药物合成中发挥着关键作用，尤其是在合成受体拮抗剂方面。以下是一些可由其合成的受体拮抗剂：

一、Smoothened（SMO）受体拮抗剂

Sonidegib phosphate（XXIX）：

·由诺华（Novartis）开发的一种口服生物可用的小分子SMO受体拮抗剂。

·在合成过程中，3-溴-2-甲基苯甲酸作为关键原料之一，与粗胺直接偶联形成酰胺键。

二、腺苷A2a和A2b受体选择性双拮抗剂

AB928（etrumadenant）：

·一种针对腺苷A2a和A2b受体的选择性双拮抗剂，正在针对多种适应症的多项临床试验中研究。

·其结构的特征在于中央三唑附有嘧啶和吡啶环，合成过程中使用了3-溴-2-甲基苯甲酸或其衍生物。

三、非肽尿紧张素-II（U-II）受体拮抗剂

JNJ-39319202：

·Edward C. Lawson等人发现并合成的一种U-II受体拮抗剂，与文献中报道的U-II受体拮抗剂系列不同。

·在合成JNJ-39319202时，3-溴-2-甲基苯甲酸作为原料之一参与反应。

四、PD-1/PD-L1免疫检查点抑制剂

BMS-1001和BMS-1166：

·百时美施贵宝开发的两种优化的PD-1/PD-L1相互作用小分子抑制剂。

·这些化合物与人PD-L1结合并阻断其与PD-1的相互作用，在合成过程中也依赖于3-溴-2-甲基苯甲酸。

3-溴-2-甲基苯甲酸在药物合成中扮演着重要角色，特别是在合成受体拮抗剂方面，通过不同的合成路径和反应条件，可以制备出多种具有不同药理活性的受体拮抗剂，为药物研发和使用提供有力支持。

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