4-溴-2-甲基苯甲酸的合成与应用

4-溴-2-甲基苯甲酸的合成

4-溴-2-甲基苯甲酸的合成方法多种多样，但每种方法都有其优缺点。以下是一些主要的合成方法：

1. 以(4-溴-2-甲基苯基)甲醇为原料：

·特点：原料不易得，价格昂贵，不利于产业化。

·参考：专利WO2017034994中有所报道。

2. 以4-溴-1,2-二甲苯为原料：

·特点：原料易得，但选择性较差，收率较低（主产物收率只有43%），且氧化过程生成多种副产物，难于分离，成本高。

·参考：专利CN112441907中有所报道。

3. 以4-溴-2-甲基苯腈为原料：

·特点：操作简便，但所用氰化物毒性大、昂贵且不易得。

·参考：Chiarelli等于2018年报道的方法。

4. 其他方法：

·有一种新的合成方法被提出，该方法原料廉价易得、没有使用贵金属催化剂，避免了剧毒氰化物的使用，整个生产过程操作简便，利于产业化。

·参考：重庆医药高等专科学校的一项专利（CN202210741275.5），发布于2022年11月8日。

4-溴-2-甲基苯甲酸的应用

4-溴-2-甲基苯甲酸在多个领域有着广泛的应用，主要包括：

1. 医药中间体：

它是合成罗沙司他（Roxadustat，代号FG-4592）的重要中间体，罗沙司他是全球初个用于缓解肾性贫血的小分子低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂（HIF-PHI）类药物。

合成罗沙司他中间体5-溴苯酞的具体方法已在文献中详细报道，该方法具有较高的收率和纯度。

2. 生物化学试剂：

可作为生物材料或有机化合物用于生命科学相关研究。

3. 有机合成中间体：

还可用于合成其他有机化合物，如Fluralaner的中间体4-溴乙酰基-2-甲基苯甲酸甲酯。

4. 其他应用：

在化工生产过程中也有应用，但具体细节可能因不同的工业流程和需求而异。

4-溴-2-甲基苯甲酸作为一种重要的有机化合物，在医药、生物化学和有机合成等领域具有广泛的应用前景，随着合成方法的不断优化和改进，其生产成本有望进一步降低，从而推动其在更多领域的应用和发展。

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